etica en la dispensacion de medicamentos

DISPENSACION

Esla entrega de los medicamentos o dispositivos medicos a un paciente y la informacion sobre su adecuado
uso.
En el que se siguen algunos pasos.

sábado 12 de marzo de 2011

uso de las benzodiacepinas

Las Benzodiazepinas

Las benzodiazepinas son los fármacos más ampliamente utilizados para el tratamiento de los trastornos de ansiedad. Una de las afirmaciones más frecuentes es que producen adicción (no se pueden retirar) y tolerancia (cada vez hacen falta dosis más elevadas para conseguir el mismo efecto). Veamos que hay de cierto en todo esto.

En la siguiente tabla se exponen las benzodiazepinas más utilizadas en España. Si bien se adjunta el nombre comercial de las mismas, la mayor parte de ellas dispone en la actualidad de presentación en forma de genéricos.

producto químico	nombre comercial	efecto
diazepam	valium	antiansiedad
clorazepato dipotásico	tranxilium, dorken	antiansiedad
alprazolam	trankimazín	antiansiedad
lorazepam	orfidal, idalprem	antiansiedad
bromazepam	lexatín	antiansiedad
clonazepam	rivotril	antiansiedad
ketazolam	sedotime	antiansiedad
lormetazepam	noctamid, loramet	hipnótico
flunitrazepam	rohipnol	hipnótico
triazolam	halción	hipnótico
zolpidem*	stilnox	hipnótico

* Químicamente hablando, no es una benzodiazepina; no obstante, lo descrito en este texto le es igualmente aplicable.

¿Para qué sirven las benzodiazepinas?

La mayor parte de las benzodiazepinas son medicamentos que permiten reducir los síntomas de ansiedad que se observan en los trastornos de ansiedad. Al hablar de síntomas de ansiedad, estoy haciendo referencia esencialmente a dos tipos de síntomas:

síntomas físicos de ansiedad: palpitaciones, sensación de nudo en la boca del estómago, sensación de nudo en la garganta, temblor, tartamudeo, sudoración, tensión muscular, respiración rápida y entrecortada, etc.;
síntomas de ansiedad no propiamente físicos, como la sensación que denominamos de aprensión (sensación de que en cualquier momento va a pasar algo o voy a perder el control).

Algunas benzodiazepinas (lormetazepam, triazolam, flunitrazepam y zolpidem*), más que un efecto ansiolítico, lo que producen es un efecto hipnótico, por lo que sólo deben tomarse por la noche (para dormir) pues producen somnolencia rápidamente. El resto de benzodiazepinas sólo produce somnolencia si utilizamos dosis superiores a las necesarias para reducir la ansiedad; dicho de otra manera, si se produce somnolencia, debemos reducir la dosis. Junto al efecto antiansiedad e hipnótico de las benzodiazepinas, cabe destacar que algunas de ellas también se prescriben para enfermedades reumatológicas y traumatológicas por su efecto relajante muscular y, en epilepsia por su efecto antiepiléptico.

¿Para qué no sirven las benzodiazepinas?

Debemos subrayar un aspectoimportante: aunque pueda parecer innecesario comentarlo, las benzodiazepinas no eliminan la idea o la sensación de miedo. Lo que hacen es reducir las sensaciones desagradables (síntomas de ansiedad) que acompañan al miedo.
Con frecuencia las benzodiazepinas son utilizadas con el fin de reducir la sensación de miedo o de desagrado. Por supuesto, en estos casos, el paciente refiere “la medicación no me ha sido útil”. Ante esta falta de eficacia, muchas veces caemos en un doble error al aumentar la dosis: no se observa una mayor eficacia y, por el contrario, puede haber un aumento de los efectos secundarios.

¿Qué efectos secundarios tienen las benzodiazepinas?

Es un tema muy debatido respecto al cual todavía no hay acuerdo en la comunidad científica. No obstante, como mínimo deben citarse dos posibles efectos secundarios de las benzodiazepinas:

Reducción de los reflejos o de la capacidad de respuesta. Basándonos en este efecto secundario, sobretodo al iniciar un tratamiento con benzodiazepinas hay que aconsejar que se sea muy cauto al realizar actividades de riesgo, como conducir un vehículo o trabajar con maquinaria peligrosa. Asimismo, en personas mayores, dicha reducción de los reflejos podría predisponer a las caídas, con el consiguiente riesgo de las temidas fracturas óseas. Este aumento de caídas asociado a la prescripción de benzodiazepinas motiva que se aconseje limitar al máximo dicha prescripción en personas de tercera edad.
Reducción de la memoria reciente. Algunos estudios han sugerido que la capacidad para memorizar información nueva (es lo que en medicina denominamos memoria reciente) puede verse ligeramente reducida por la toma de este tipo de medicamentos. Las cosas que ya habían sido memorizadas antes de la toma de la benzodiazepina no se verían afectadas.

¿Pierden eficacia con el tiempo? ¿Producen adicción?

Se ha hablado mucho al respecto, pero se ha investigado muy poco. No obstante, la experiencia clínica permite afirmar que podría haber un porcentaje pequeño de la población que, cuando el médico intenta quitar el tratamiento, no es posible retirar el fármaco, o bien que, cuando se le dice al paciente que no suba la dosis, acaba subiéndola. En este grupo de pacientes sería correcto decir que las benzodiazepinas sí tienen un riesgo de abuso y/o tolerancia. Parece que este riesgo de abuso/tolerancia sería especialmente elevado en dos grupos de personas:

personas con abuso, actual o en el pasado, de cualquier tipo de droga (sin incluir el tabaco);
personas, desde siempre, muy ansiosas e impulsivas.

Para estos dos grupos de pacientes, en la medida de lo posible, sería adecuado intentar encontrar otras alternativas terapéuticas para tratarles la ansiedad. Teniendo en cuenta que en un pequeño grupo poblacional sí podría existir un elevado riesgo de abuso y/o tolerancia, en los prospectos de las benzodiazepinas se sugiere no seguir el tratamiento por un período superior a las tres o cuatro semanas.

¿Por qué muchos pacientes toman estos fármacos durante años?

De ello podemos dar varias explicaciones.
Probablemente, la causa más frecuente de un tratamiento a largo plazo con benzodiazepinas es el hecho de que muchas personas que toman estas medicaciones lo hacen por presentar desde un trastorno de ansiedad secundario a un estresor grave crónico. Si el desencadenante del trastorno se mantiene a largo plazo, también el trastorno de ansiedad tiene tendencia a estar presente de forma crónica. En estos casos, si retiramos el fármaco antiansiedad, suelen volver a aparecer los síntomas de trastorno de ansiedad. Frecuentemente, sólo podemos quitar el tratamiento contra la ansiedad cuando desaparece el estresor grave que motivó el inicio de la enfermedad.

En muchos estudios también se ha sugerido que habría, en ocasiones, una cierta tendencia del médico a no modificar estos tratamientos si “el paciente está bien”; es decir, en ocasiones podría haber un exceso de prevención por parte del médico (y del paciente) frente a las recaídas.
Si bien es un tema discutible, es probable que haya tendencia a una sobreutilización de estos fármacos. Es posible que en la medicina actual se utilicen en ocasiones las benzodiazepinas, no para tratar los trastornos de ansiedad, sino para tratar la lógica ansiedad que una persona presenta frente a los problemas del día a día. Esta utilización, no frente a la enfermedad, sino frente a reacciones del cuerpo “normales”, tendría tendencia a ser crónica, pues estas reacciones del cuerpo “normales”, evidentemente son crónicas. Si se tienen en cuenta los efectos secundarios de estos fármacos y su riesgo de abuso/ tolerancia, sería adecuado reducir al máximo este tipo de prescripciones.
Como he comentado en el apartado previo, en algunos casos, la utilización de estos medicamentos por períodos largos de tiempo se debería a un riesgo real, por el abuso y/o tolerancia de benzodiazepinas.

¿Hay otros tratamientos farmacológicos eficaces frente a los trastornos de ansiedad?

La respuesta es sí. No obstante, el resto de alternativas farmacológicas existentes también tiene sus inconvenientes. Además de las benzodiazepinas, otros tres grupos de fármacos son prescritos frecuentemente en los trastornos de ansiedad. A diferencia de las benzodiazepinas, ninguno de estos tres grupos de fármacos ha demostrado tener riesgo de abuso y/o tolerancia.
Junto a las benzodiazepinas, los antidepresivos son los fármacos más utilizados en los trastornos de ansiedad. El gran inconveniente de los antidepresivos frente a las benzodiazepinas es que tardan un mínimo de tres o cuatro semanas en empezar a hacer efecto. Las benzodiazepinas hacen efecto en escasamente treinta minutos.
Otro grupo de fármacos utilizados en los trastornos de ansiedad son los llamados antipsicóticos. Estos fármacos, utilizados mayoritariamente para tratar la esquizofrenia y otras enfermedades afines, son ansiolíticos muy buenos. El inconveniente de estos medicamentos es que con frecuencia tienen efectos secundarios más molestos que los de las benzodiazepinas.
El tercer grupo de fármacos antiansiedad está compuesto por la gabapentina (neurontín, gabatur y presentación en forma de genérico) y la pregabalina (lyrica). Ambos son fármacos que, entre otras acciones, tienen también efecto antiansiedad. Si bien la experiencia clínica es todavía limitada, probablemente tienen una eficacia en los trastornos de ansiedad menor a la del resto de fármacos citados. Habitualmente son muy bien tolerados (es decir, tienen escasos efectos secundarios).

“¿Puedo tomar alcohol si estoy siguiendo un tratamiento con benzodiazepinas?”

El alcohol puede aumentar los efectos secundarios de las benzodiazepinas. En particular, puede aumentar la sensación de somnolencia e incrementar la pérdida de reflejos propia de las benzodiazepinas. En consecuencia, siempre que se realiza tratamiento con benzodiazepinas se aconseja hacer un uso especialmente prudente del alcohol.

Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares).^[¹^] Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmos musculares. También se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia.^[²^] Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicaciones por alucinógenos.^[³^]

La denominación de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam) y por la terminación pam y pan (diazepam, lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). No obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium). El término benzodiazepina se refiere a la porción en la estructura química de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina.

A pesar de que en el uso clínico las benzodiazepinas ejercen efectos cualitativos muy similares uno del otro, existen importantes diferencias cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, las cuales han sido la base de sus variados patrones de aplicación terapéutica.^[⁴^] Las benzodiazepinas pueden causar dependencia y adicción

Historia

Estructura química del diazepam, una de las benzodiazepinas más conocidas.

La primera benzodiazepina fue el clordiazepóxido—nombrado inicialmente Metaminodiazepoxido—, descubierta en 1949 por el científico Leo Sternbach (1908–2005) y sintetizada luego en 1955 por los laboratorios Roche en Nutley, Nueva Jersey; y comercializada a partir 1957 bajo el nombre de Librium—derivado de las sílabas finales de equilibrium. Las pruebas realizadas con el clordiazepóxido en animales demostraron que el compuesto era un efectivo hipnótico, ansiolítico y relajante muscular. Después del lanzamiento del clordiazepóxido, se comercializó el Diazepam con el nombre de Valium, una versión simplificada del clordiazepóxido, seguido por otras benzodiazepinas.^[⁶^] Ciertos problemas del sueño fueron tratadas con nitrazepam, introducido al mercado en 1965, temazepam (1969) y flurazepam en 1973.^[⁷^] Éstas se recetaron ampliamente para dolencias relacionadas con el estrés durante los años 1960 y 1970 y a dosis más bajas que las necesarias para producir hipnosis—lo que los diferencian del fenobarbital, por ejemplo. En 1977, por ejemplo, en EE. UU. se fabricaron 800 toneladas de benzodiazepinas. Los efectos más notables ocurrían entre pacientes alcohólicos e incluso se reportaba que las úlceras y ciertos problemas dermatológicos que involucraban etiologías emocionales, se reducían con el clordiazepóxido.^[⁸^]

Farmacocinética

Todas las benzodiazepinas son, en esencia, absorbidos completamente, con la excepción del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo gástrico antes de su completa absorción. Las benzodiazepinas y sus metabolitos activos se unen a proteínas plasmáticas en un rango entre 70 y 90% y no se han reportado ejemplos de competición con otros medicamentos por esas proteínas. Las benzodiazepinas se metabolizan extensamente por sistemas enzimáticos microsomales del hígado. Esa biotransformación hepática de las benzodiazepinas ocurre en tres pasos, el primero una reacción que modifica o remueve el sustituyente que por lo general se encuentra en la posición 1 o 2 del anillo de diazepina, la segunda es una reacción de hidroxilación en la posición 3 produciendo el metabolito activo y, finalmente, una tercera reacción de conjugación principalmente con ácido glucurónico

Mecanismo de acción

Las benzodiazepinas son agentes depresores del sistema nervioso más selectivos que otras drogas como los barbitúricos, actuando, en particular, sobre el sistema límbico. Las benzodiazepinas comparten estructura química similar y tienen gran afinidad con el complejo de receptores benzodiazepínicos en el sistema nervioso central (SNC). Estructuralmente, las benzodiazepinas presentan un anillo de benceno con seis elementos, unido a otro anillo de diazepina con siete elementos. Cada benzodiazepinas específica surgirá por sustitución de radicales en diferentes posiciones.

Usos terapéuticos

Véase también: Lista de benzodiazepinas

Tabletas de Tafil (Alprazolam) 2mg.

La familia de las benzodiazepinas incluye una gran cantidad de moléculas que comparten ciertas propiedades; terapéuticamente, se les ha asignado usos específicos, de acuerdo a las ventajas relativas que puedan mostrar unas respecto de otras. Por ejemplo, el clonazepam tiene un perfil muy eficaz como ansiolítico en el tratamiento de trastornos de pánico o ansiedad generalizada, además del uso tradicional como anticonvulsivo. El hecho de que sus propiedades hipnóticas, miorrelajantes y amnésicas sean relativamente más débiles que entre las otras benzodiazepinas, le confiere un perfil de efectos secundarios mejor tolerado cuando se utiliza como ansiolítico o anticonvulsivo. Por eso tiene esas indicaciones, mientras que, como miorrelajante, por ejemplo, suele optarse por el diazepam. Tanto el clonazepam como el diazepam son drogas con una semivida de eliminación prolongada (más de 24 horas).